898566-17-1高品質卡格列凈中間體,卡格列凈簡介市場行情,898566-17-1生產制造供應商
文章內容概覽：
一、898566-17-1基本信息：2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩、2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene;
二、卡格列凈(Canagliflozin)簡介：原研公司簡介、全球銷售額、中國的銷售額、市場分析等;
三、898566-17-1供應商簡介：安慶奇創(chuàng)藥業(yè)(替尼、列汀、列凈、沙班)專業(yè)制造商;
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參考鏈接：卡格列凈中間體 http://www.gohome.sh.cn/product_list/typeid/43.html
一、898566-17-1基本信息：2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩、2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene;包括基本信息、物理性質、化學性質、用途以及儲存條件等內容：
1. 基本信息
化合物名稱
中文名稱：2-(4-氟苯基)-5-[(5-碘-2-甲基苯基)甲基]噻吩
英文名稱：2-(4-Fluorophenyl)-5-[(5-iodo-2-methylphenyl)methyl]thiophene
CAS號：898566-17-1
分子式：C18H14FIS
分子量：408.27
用途背景：此化合物是卡格列凈前端工藝合成的中間體，通常在合成最終活性藥物成分過程中發(fā)揮關鍵作用。作為中間體，其化學結構中包含功能性官能團(例如含有鹵素的芳環(huán)和噻吩環(huán)結構)，能夠為后續(xù)合成提供反應位點和構建藥物分子骨架。
2. 物理性質
外觀：固體，顏色淡黃色。
熔點：109~110°C。此溫度范圍指示該化合物在較窄的溫度區(qū)間內熔化，適合用于結構和純度鑒定。
沸點：預測沸點約為450.2±45.0°C。這種高沸點通常與分子較大、結構復雜的有機固體相符，且在常規(guī)實驗條件下不易揮發(fā)。
密度：1.533 g/cm³
密度信息對反應配比、溶劑選擇以及后續(xù)工藝設計具有參考意義。
溶解度：在極性有機溶劑中，表現(xiàn)出有限的溶解性：
DMSO：可溶，但為“少量溶解”
甲醇：同樣表現(xiàn)為少量溶解
這提示在工藝開發(fā)中需注意選擇適合的溶劑體系，以確保反應均相或適當進行分離提純。
3. 化學性質
結構特點與功能團
含有噻吩環(huán)：噻吩環(huán)是較為穩(wěn)定的芳香雜環(huán)結構，一般具有較好的熱穩(wěn)定性與電子傳遞性能。
4-氟苯基部分：氟原子引入能夠影響分子電子云分布，改善化合物的代謝穩(wěn)定性和生物利用度。
5-碘-2-甲基苯基部分：碘原子具有較大原子半徑和較強的極性，常在有機合成中作為反應的活化中心或后續(xù)官能團轉化的位點。
反應活性
由于化合物中包含鹵代芳香部分，其在后續(xù)的交叉偶聯(lián)反應(如Suzuki、Heck、Sonogashira等)中可能表現(xiàn)出良好的反應性。中間體性質決定了其在卡格列凈等藥物前體合成中，通常需要經過進一步官能團修飾或構建復雜骨架。
穩(wěn)定性
鑒于該化合物為固體且具有較高熔點、低蒸氣壓，其熱穩(wěn)定性較好。但注意其對光敏感性較高(見儲存條件)，因此在操作時應減少長時間暴露于強光環(huán)境中，以免發(fā)生光致降解或副反應。
4. 用途
作為合成中間體
該化合物主要作為卡格列凈合成工藝中的中間體。
在合成路線中，通常利用其官能團進行進一步轉化，如交叉偶聯(lián)、碳−碳鍵構建或其他官能團引入，最終構建出活性藥物成分。
其穩(wěn)定的噻吩框架和適當的反應活性使其成為合成復雜藥物分子的理想選擇。
在藥物合成中的戰(zhàn)略作用
中間體的選擇和設計直接影響到最終產品的合成效率、純度及生產成本。
卡格列凈等藥物的生物活性往往要求分子結構中精細引入各種功能團，因此中間體必須具有良好的反應性和高選擇性，確保后續(xù)步驟高效進行。
5. 儲存條件
溫度與環(huán)境
建議儲存溫度在室溫或低溫條件有助于延緩可能的副反應或降解。
儲存時應避免高溫環(huán)境，防止化合物熔化或熱降解。
光照保護
儲存過程中需要采取避光措施。鑒于化合物可能存在光敏性，防止光照引起分解、異構化或產生雜質。
二、卡格列凈(Canagliflozin)簡介：原研公司簡介、全球銷售額、中國的銷售額、市場分析等;
2.1.綜述：卡格列凈由田邊三菱制藥原研，強生旗下的楊森制藥于2012年獲得美國和歐盟地區(qū)的授權。2013年在歐美市場獲批，2014年7月獲日本PMDA的批準，2017年9月在中國獲批上市(商品名：Invokana、怡可安)。在2016年就創(chuàng)下全球19億美元的銷售業(yè)績，2021年國內三大終端6大市場的合計銷售額超過2億元。2019年12月24日，翰森制藥發(fā)布公告，其附屬公司江蘇豪森藥業(yè)的「卡格列凈片」已獲國家藥監(jiān)局頒發(fā)的藥品注冊批件，用于2型糖尿病患者，成為中國首仿SGLT-2抑制劑。
卡格列凈的化合物和晶型專利在美、日、歐都獲得授權，但化合物專利在中國駁回而晶型專利在中國授權后被無效，專利懸崖提前來臨。國內有多家仿制藥獲批，并進入了第四批國家藥品集采目錄，降幅達到56%，藥品單價降到1.76元/片。2022年仿制快速搶占市場，強生市占降至38.6%，正大天晴快速升至35.1%、豪森藥業(yè)保持26.3%。
目前國內上市售賣的仿制藥有，魯本樂®齊魯制藥、賽力平®正大天晴、孚來瑞®常州恒邦藥業(yè)、華唐凈®湖北華世通生物醫(yī)藥等。
2.2.概述三大公司：田邊三菱制藥、強生、楊森制藥：
田邊三菱制藥(Mitsubishi Tanabe Pharma)田邊三菱制藥是日本三菱化學控股集團的核心制藥企業(yè)，由田邊制藥(1678年創(chuàng)立)與三菱制藥(1943年成立)于2007年合并而成。公司專注于代謝性疾病、神經科學和疫苗領域，代表產品包括糖尿病藥物卡格列凈(Canagliflozin)和抗流感藥物Avigan(法匹拉韋)。作為卡格列凈的原研企業(yè)，田邊三菱通過授權合作(如與強生)加速國際化，但其市場重心仍以日本及亞洲為主。近年來，公司加碼基因治療和再生醫(yī)學，收購美國生物技術企業(yè)NeuroDerm以拓展帕金森病管線。2023財年營收約75億美元，研發(fā)投入占比超20%，凸顯其“創(chuàng)新驅動”戰(zhàn)略。
強生(Johnson & Johnson)強生成立于1886年，是全球最大的綜合性醫(yī)療健康企業(yè)，業(yè)務涵蓋制藥(楊森)、醫(yī)療器械(如骨科設備)和消費品(如邦迪)。旗下制藥板塊占集團總營收55%(2023年約540億美元)，核心領域包括腫瘤、免疫學和傳染病。通過楊森制藥，強生主導了卡格列凈在歐美市場的商業(yè)化，并推動其適應癥擴展至心腎疾病。面對專利懸崖，強生采取“差異化撤退”策略：在仿制藥沖擊嚴重的市場(如中國)縮減投入，轉而聚焦高利潤的復方制劑(如卡格列凈+二甲雙胍)和新興療法(如CAR-T)。2021年分拆消費品業(yè)務后，強生更專注于高增長制藥與尖端醫(yī)療科技。
楊森制藥(Janssen Pharmaceuticals)楊森制藥是強生旗下全資子公司，成立于1953年，以傳染病和神經科學藥物聞名(如抗艾滋病毒藥物Prezista、抗抑郁藥Spravato)。作為卡格列凈的全球商業(yè)化主體，楊森憑借強生的渠道優(yōu)勢將其推入50余國市場，2016年創(chuàng)下19億美元銷售峰值。公司以“快速跟隨+深度創(chuàng)新”為策略：一方面通過授權引進(如卡格列凈)快速占領賽道，另一方面自研突破性療法(如BCMA靶向多發(fā)性骨髓瘤藥物Tecvayli)。近年來，楊森加碼基因治療和數字化醫(yī)療，與AI藥物發(fā)現(xiàn)公司合作優(yōu)化研發(fā)效率。盡管面臨卡格列凈仿制藥沖擊，其2023年仍貢獻約12億美元收入，占楊森代謝管線比重30%，凸顯老藥長尾價值。
總結：三家公司形成“研發(fā)-授權-全球化”協(xié)同鏈：田邊專注突破性發(fā)現(xiàn)，強生提供資本與渠道，楊森負責臨床轉化與市場深耕?？ǜ窳袃舻呐d衰折射出跨國藥企應對專利周期的典型策略。
2.3.全球市場表現(xiàn)與銷售數據推斷：卡格列凈自2013年上市以來，憑借其獨特的SGLT2抑制機制和適應癥的逐步擴展，迅速成為糖尿病治療領域的重要藥物。以下是全球及中國市場的銷售趨勢分析：
| 年份 | 全球銷售額（億美元） | 中國市場銷售額（億元） | 關鍵事件與驅動因素 |
| 2016 | 19.0 | - | 歐美市場持續(xù)放量，心血管獲益數據發(fā)布 |
| 2020 | 約25.0 | 1.5 | COVID-19疫情影響用藥，增速放緩 |
| 2021 | 約27.0 | 2.0+ | 中國集采前備貨，全球心衰適應癥獲批 |
| 2022 | 約22.0 | 3.5（含仿制藥 | 中國仿制藥市占超60%，原研銷售額腰斬 |
| 2023 | 約18.0 | 4.0 | 美國專利懸崖臨近，仿制藥申報增加 |
| 2024 | 約15.0 | 4.5 | 歐美仿制藥上市，原研加速退出低價市場 |
| 2025 | 約10.0 | 5.0+ | 全球仿制藥主導，原研轉向新適應癥研發(fā) |
推斷依據：
全球市場：2016-2021年因心衰、慢性腎病適應癥擴展推動增長，2022年后因中國集采沖擊及歐美專利到期(美國核心專利預計2023-2024年失效)，原研藥銷售額逐年下滑。中國市場：2021年原研藥占比仍較高，2022年集采后仿制藥單價降至1.76元/片，銷量激增推動整體市場規(guī)模擴大，但原研藥占比萎縮至不足40%。
卡格列凈的商業(yè)表現(xiàn)從“明星原研藥”到“仿制藥紅海”的轉變，凸顯了專利懸崖與集采政策的雙重沖擊。未來，企業(yè)可能需通過差異化戰(zhàn)略(如適應癥拓展、全球市場布局)應對激烈競爭，而患者將受益于更可及的治療選擇。
三、卡格列凈供應商簡介：安慶奇創(chuàng)藥業(yè)(替尼、列汀、列凈、沙班)專業(yè)制造商;藥業(yè)工廠圖片.png)
專業(yè)聚焦“列凈”系列，技術壁壘突破
作為國內領先的醫(yī)藥中間體及原料藥CDMO服務商，奇創(chuàng)藥業(yè)深耕抗糖尿病領域，已成功開發(fā)達格列凈、恩格列凈、卡格列凈等全系列中間體，覆蓋合成路線設計、工藝開發(fā)、雜質研究等全鏈條服務，助力客戶加速仿制藥申報進程。
國際化生產體系，保障穩(wěn)定供應
總投資近2億元人民幣，建筑面積約15000平方米。規(guī)劃建設有2棟各三層的甲類廠房，共6個車間，其中2個車間為高端醫(yī)藥中間體生產車間，4個車間為API(化工級別)GMP生產車間，提供CDMO服務。1個丙類倉庫、1個甲類倉庫、日處理300噸污水處理站1座及完善的EHS體系。
質量體系：通過ISO9001認證，執(zhí)行嚴格QC/QA標準，配備數據追蹤系統(tǒng)，符合中美歐藥典規(guī)范;
柔性交付：支持克級至噸級靈活訂單，提供定制化包裝及COA、MSDS等合規(guī)文件。
全球合作案例背書
憑借在替尼、列凈、列汀、沙班等系列產品的技術積累，奇創(chuàng)藥業(yè)已與30余家國內制藥工業(yè)百強企業(yè)建立合作，國外也有多家TOP榜單藥企的長期供應商，通過其EHS與質量審計，出口到東南亞和歐美等市場。
布局仿制藥黃金賽道，賦能客戶搶占先機
快速響應能力：南京研發(fā)中心配備高端分析設備，可提供雜質鑒定、路線優(yōu)化等定制化服務;
成本優(yōu)勢：連續(xù)流化學、綠色合成工藝降低生產成本;
一站式CDMO解決方案：從中間體到原料藥申報的全流程支持。
助力客戶高效完成技術轉移，快速實現(xiàn)商業(yè)化落地。
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