54811-38-0高品質卡格列凈中間體,卡格列凈簡介市場行情,54811-38-0生產制造供應商
文章內容概覽：
一、54811-38-0基本信息：2-甲基-5-碘苯甲酸、2-Methyl-5-iodobenzoic acid;
二、卡格列凈(Canagliflozin)簡介：原研公司簡介、全球銷售額、中國的銷售額、市場分析等;
三、54811-38-0供應商簡介：安慶奇創(chuàng)藥業(yè)(替尼、列汀、列凈、沙班)專業(yè)制造商;
關鍵詞：54811-38-0、醫(yī)藥中間體生產廠家、卡格列凈中間體、卡格列凈、Canagliflozin
參考鏈接：卡格列凈中間體 http://www.gohome.sh.cn/product_list/typeid/43.html
一、54811-38-0基本信息：2-甲基-5-碘苯甲酸、2-Methyl-5-iodobenzoic acid;綜合介紹了該化合物的基本信息、物理性質、化學性質、用途以及儲存條件。.png)
1.1. 基本信息
化學名稱： 2-甲基-5-碘苯甲酸
英文名稱： 2-Methyl-5-iodobenzoic acid
CAS號： 54811-38-0
分子式： C?H?IO?
分子量： 262.04
該化合物屬于苯甲酸衍生物，分子上引入碘原子和甲基相對于苯甲酸結構具有獨特的取代效應。其在藥物合成中作為卡格列凈的前端合成中間體，提供了實現(xiàn)后續(xù)官能團修飾的重要反應位點。
1.2. 物理性質
形態(tài)與顏色：一般為白色或近乎白色的粉末或晶體，具有較好的結晶性。
熔點：179.0 ~ 183.0°C(較高的熔點反映了分子間較強的相互作用和結晶性)
沸點：預測值約為339.6 ± 30.0°C(該數(shù)據(jù)為預測值，實際操作中可能存在一定偏差)
密度：預測值約為1.867 ± 0.06 g/cm³(較高的密度與分子中碘原子的引入有關)
酸度系數(shù) (pKa)：預測值約為3.52 ± 0.25(pKa值顯示出該化合物在溶液中作為弱酸的特性)
溶解性：根據(jù)常見實驗數(shù)據(jù)，通常能溶于一些極性有機溶劑。詳細溶解性可參考具體實驗條件，例如常用的甲醇、乙醇等環(huán)境中表現(xiàn)較佳，但在水中的溶解度較低。
1.3. 化學性質
官能團與反應活性：
分子中含有羧酸基團(–COOH)，這使它能夠參與酯化、酰胺化等常見反應，為后續(xù)構建更復雜分子骨架提供了反應平臺。
碘原子的存在使得芳香環(huán)在后續(xù)交叉偶聯(lián)反應(如Suzuki、Heck等反應)中具有較高的活性，碘原子較易被活化和替換。
甲基作為供電子基團也會對芳香環(huán)的電子云分布產生影響，從而在一定程度上調控反應的區(qū)域選擇性和酸性特征。
反應環(huán)境與注意事項：
在進行有機轉化反應時，要注意防止因強酸、強堿或氧化劑引起側反應。為確保反應順利進行及產物質量，通常需要控制反應條件，如溫度、溶劑和催化劑使用情況。
1.4. 用途
藥物合成中間體：
作為卡格列凈合成中的前端中間體，2-甲基-5-碘苯甲酸在SGLT2抑制劑開發(fā)過程中發(fā)揮著關鍵作用。
其結構中引入的碘原子為后續(xù)官能團的引入(例如交叉偶聯(lián)反應)提供了有利條件，為卡格列凈的目標結構構建提供了靈活性。
1.5. 儲存條件
儲存時應置于陰涼、干燥的地方，推薦在室溫下進行存放。
應使用密封性良好的容器，避免空氣、濕氣和其他揮發(fā)性物質的侵入，從而延長化合物的使用壽命和穩(wěn)定性。
二、卡格列凈(Canagliflozin)簡介：原研公司簡介、全球銷售額、中國的銷售額、市場分析等;
2.1.綜述：卡格列凈由田邊三菱制藥原研，強生旗下的楊森制藥于2012年獲得美國和歐盟地區(qū)的授權。2013年在歐美市場獲批，2014年7月獲日本PMDA的批準，2017年9月在中國獲批上市(商品名：Invokana、怡可安)。在2016年就創(chuàng)下全球19億美元的銷售業(yè)績，2021年國內三大終端6大市場的合計銷售額超過2億元。2019年12月24日，翰森制藥發(fā)布公告，其附屬公司江蘇豪森藥業(yè)的「卡格列凈片」已獲國家藥監(jiān)局頒發(fā)的藥品注冊批件，用于2型糖尿病患者，成為中國首仿SGLT-2抑制劑。
卡格列凈的化合物和晶型專利在美、日、歐都獲得授權，但化合物專利在中國駁回而晶型專利在中國授權后被無效，專利懸崖提前來臨。國內有多家仿制藥獲批，并進入了第四批國家藥品集采目錄，降幅達到56%，藥品單價降到1.76元/片。2022年仿制快速搶占市場，強生市占降至38.6%，正大天晴快速升至35.1%、豪森藥業(yè)保持26.3%。
目前國內上市售賣的仿制藥有，魯本樂®齊魯制藥、賽力平®正大天晴、孚來瑞®常州恒邦藥業(yè)、華唐凈®湖北華世通生物醫(yī)藥等。
2.2.概述三大公司：田邊三菱制藥、強生、楊森制藥：
田邊三菱制藥(Mitsubishi Tanabe Pharma)田邊三菱制藥是日本三菱化學控股集團的核心制藥企業(yè)，由田邊制藥(1678年創(chuàng)立)與三菱制藥(1943年成立)于2007年合并而成。公司專注于代謝性疾病、神經科學和疫苗領域，代表產品包括糖尿病藥物卡格列凈(Canagliflozin)和抗流感藥物Avigan(法匹拉韋)。作為卡格列凈的原研企業(yè)，田邊三菱通過授權合作(如與強生)加速國際化，但其市場重心仍以日本及亞洲為主。近年來，公司加碼基因治療和再生醫(yī)學，收購美國生物技術企業(yè)NeuroDerm以拓展帕金森病管線。2023財年營收約75億美元，研發(fā)投入占比超20%，凸顯其“創(chuàng)新驅動”戰(zhàn)略。
強生(Johnson & Johnson)強生成立于1886年，是全球最大的綜合性醫(yī)療健康企業(yè)，業(yè)務涵蓋制藥(楊森)、醫(yī)療器械(如骨科設備)和消費品(如邦迪)。旗下制藥板塊占集團總營收55%(2023年約540億美元)，核心領域包括腫瘤、免疫學和傳染病。通過楊森制藥，強生主導了卡格列凈在歐美市場的商業(yè)化，并推動其適應癥擴展至心腎疾病。面對專利懸崖，強生采取“差異化撤退”策略：在仿制藥沖擊嚴重的市場(如中國)縮減投入，轉而聚焦高利潤的復方制劑(如卡格列凈+二甲雙胍)和新興療法(如CAR-T)。2021年分拆消費品業(yè)務后，強生更專注于高增長制藥與尖端醫(yī)療科技。
楊森制藥(Janssen Pharmaceuticals)楊森制藥是強生旗下全資子公司，成立于1953年，以傳染病和神經科學藥物聞名(如抗艾滋病毒藥物Prezista、抗抑郁藥Spravato)。作為卡格列凈的全球商業(yè)化主體，楊森憑借強生的渠道優(yōu)勢將其推入50余國市場，2016年創(chuàng)下19億美元銷售峰值。公司以“快速跟隨+深度創(chuàng)新”為策略：一方面通過授權引進(如卡格列凈)快速占領賽道，另一方面自研突破性療法(如BCMA靶向多發(fā)性骨髓瘤藥物Tecvayli)。近年來，楊森加碼基因治療和數(shù)字化醫(yī)療，與AI藥物發(fā)現(xiàn)公司合作優(yōu)化研發(fā)效率。盡管面臨卡格列凈仿制藥沖擊，其2023年仍貢獻約12億美元收入，占楊森代謝管線比重30%，凸顯老藥長尾價值。
總結：三家公司形成“研發(fā)-授權-全球化”協(xié)同鏈：田邊專注突破性發(fā)現(xiàn)，強生提供資本與渠道，楊森負責臨床轉化與市場深耕。卡格列凈的興衰折射出跨國藥企應對專利周期的典型策略。
2.3.全球市場表現(xiàn)與銷售數(shù)據(jù)推斷：卡格列凈自2013年上市以來，憑借其獨特的SGLT2抑制機制和適應癥的逐步擴展，迅速成為糖尿病治療領域的重要藥物。以下是全球及中國市場的銷售趨勢分析：
| 年份 | 全球銷售額（億美元） | 中國市場銷售額（億元） | 關鍵事件與驅動因素 |
| 2016 | 19.0 | - | 歐美市場持續(xù)放量，心血管獲益數(shù)據(jù)發(fā)布 |
| 2020 | 約25.0 | 1.5 | COVID-19疫情影響用藥，增速放緩 |
| 2021 | 約27.0 | 2.0+ | 中國集采前備貨，全球心衰適應癥獲批 |
| 2022 | 約22.0 | 3.5（含仿制藥 | 中國仿制藥市占超60%，原研銷售額腰斬 |
| 2023 | 約18.0 | 4.0 | 美國專利懸崖臨近，仿制藥申報增加 |
| 2024 | 約15.0 | 4.5 | 歐美仿制藥上市，原研加速退出低價市場 |
| 2025 | 約10.0 | 5.0+ | 全球仿制藥主導，原研轉向新適應癥研發(fā) |
推斷依據(jù)：
全球市場：2016-2021年因心衰、慢性腎病適應癥擴展推動增長，2022年后因中國集采沖擊及歐美專利到期(美國核心專利預計2023-2024年失效)，原研藥銷售額逐年下滑。中國市場：2021年原研藥占比仍較高，2022年集采后仿制藥單價降至1.76元/片，銷量激增推動整體市場規(guī)模擴大，但原研藥占比萎縮至不足40%。
卡格列凈的商業(yè)表現(xiàn)從“明星原研藥”到“仿制藥紅海”的轉變，凸顯了專利懸崖與集采政策的雙重沖擊。未來，企業(yè)可能需通過差異化戰(zhàn)略(如適應癥拓展、全球市場布局)應對激烈競爭，而患者將受益于更可及的治療選擇。
三、卡格列凈供應商簡介：安慶奇創(chuàng)藥業(yè)(替尼、列汀、列凈、沙班)專業(yè)制造商;藥業(yè)工廠圖片.png)
專業(yè)聚焦“列凈”系列，技術壁壘突破
作為國內領先的醫(yī)藥中間體及原料藥CDMO服務商，奇創(chuàng)藥業(yè)深耕抗糖尿病領域，已成功開發(fā)達格列凈、恩格列凈、卡格列凈等全系列中間體，覆蓋合成路線設計、工藝開發(fā)、雜質研究等全鏈條服務，助力客戶加速仿制藥申報進程。
國際化生產體系，保障穩(wěn)定供應
總投資近2億元人民幣，建筑面積約15000平方米。規(guī)劃建設有2棟各三層的甲類廠房，共6個車間，其中2個車間為高端醫(yī)藥中間體生產車間，4個車間為API(化工級別)GMP生產車間，提供CDMO服務。1個丙類倉庫、1個甲類倉庫、日處理300噸污水處理站1座及完善的EHS體系。
質量體系：通過ISO9001認證，執(zhí)行嚴格QC/QA標準，配備數(shù)據(jù)追蹤系統(tǒng)，符合中美歐藥典規(guī)范;
柔性交付：支持克級至噸級靈活訂單，提供定制化包裝及COA、MSDS等合規(guī)文件。
全球合作案例背書
憑借在替尼、列凈、列汀、沙班等系列產品的技術積累，奇創(chuàng)藥業(yè)已與30余家國內制藥工業(yè)百強企業(yè)建立合作，國外也有多家TOP榜單藥企的長期供應商，通過其EHS與質量審計，出口到東南亞和歐美等市場。
布局仿制藥黃金賽道，賦能客戶搶占先機
快速響應能力：南京研發(fā)中心配備高端分析設備，可提供雜質鑒定、路線優(yōu)化等定制化服務;
成本優(yōu)勢：連續(xù)流化學、綠色合成工藝降低生產成本;
一站式CDMO解決方案：從中間體到原料藥申報的全流程支持。
助力客戶高效完成技術轉移，快速實現(xiàn)商業(yè)化落地。
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